Археологическими исследованиями установлено, что на месте Львова существовали поселения начиная с V века нашей эры. Позже эти земли, возможно, принадлежали Великоморавскому государству. В X веке на земли стали претендовать Киевская Русь и Польша (во время царствования Мешко I). Предполагается, что Мешко владел этими землями с 960 до 980 года. Согласно летописи Нестора, в 981 году они были отвоёваны Владимиром Великим. Первое упоминание о Львове относится к 1256 году. Согласно общепринятой версии Львов был основан лишь в XIII веке князем Даниилом Галицким и был назван в честь его сына, Льва. Согласно другой версии, город был основан уже самим сыном Даниила Галицкого.
Благодаря своему выгодному расположению на пересечении торговых маршрутов из портов Чёрного моря, Киева, Восточной и Западной Европы, Византии и портов Балтийского моря, Львов быстро развивается, и уже в 1272 сюда переносится столица Галицко-Волынского княжества.
Польско-Литовское государство (речь Посполитая)
В 1349 польский король Казимир III Великий захватывает Львов и через семь лет в 1356 дарует городу Магдебургское право. Это даёт сильный толчок развитию города, а большая армянская община города в 1363 основывает армянскую митрополию и строит церковь. В 1370—1387 город находился в составе Венгрии. В 1379 году город получает право иметь свои склады, что резко увеличило привлекательность города для торговцев. В 1387 Львов и окружающие земли были захвачены войсками польской королевы Ядвиги.
В составе Польши (а позже и Польско-Литовского государства) Львов стал столицей
«Русского воеводства», которое включало пять староств с центрами в городах Львов, Холм, Санок, Галич и Перемышль. У города было право иметь собственные склады, что позволило получать значительные прибыли от товаров, перевозимых между Чёрным и Балтийским морями. На протяжении следующих столетий население города быстро росло, и вскоре Львов стал многонациональным городом со множеством религиозных исповеданий и важным центром культуры, науки и торговли. Городские оборонные сооружения были укреплены, и Львов стал одной из наиболее важных крепостей, защищающих Речь Посполитую с
юго-востока.

В городе одновременно находились православный епископ, три архиепископа: римско-католический, армяно-католический и греко-католический (с 1700 года), а также одновременно три иудейские общины: городская, предместная и караимская. Город наполнялся множеством поселенцев из разных стран: немцами, евреями, итальянцами, англичанами, шотландцами и многими другими национальностями. С XVI века в городе появились протестанты.
1527 год ознаменовался большим пожаром, в котором сгорел почти весь город. В первой половине XVII века город насчитывал приблизительно 25—30 тысяч жителей. Здесь существовало более 30 цехов, в которых насчитывалось 133 ремесленных профессии. В 1618 город упоминается в работе немецких историков Г. Брауна, Г. Гогембергера, С. Новеллана «Выдающиеся города мира».
Упадок Речи Посполитой
В XVII веке Львов неоднократно успешно выдерживал осады. Постоянная борьба с захватчиками дала городу девиз Semper fidelis, что означает «Всегда верен!». В 1649, город был осаждён украинскими казаками во главе с Богданом Хмельницким. Они захватили и уничтожили замок, но оставили город после получения выкупа. В 1655 шведские армии вторглись в Польшу, захватили большую её часть и осадили Львов. Однако они были вынуждены отступить, так и не взяв город. В следующем году Львов окружила армия трансильванского князя Дьердя Ракоци I, но город взят не был. В 1672 армия уже Османской империи под командованием Мехмеда IV вновь осадила Львов, однако война была закончена до взятия города. В 1675 году город атаковали турки и татары, но король Ян III Собеский разбил их 24 августа в битве, которая получила имя Львовской.
В 1704, во время Великой северной войны, город был захвачен и разграблен впервые за свою историю — армией шведского короля Карла XII. В 1707 во Львов приезжал царь Пётр I. Согласно преданию, карета, в которой он ехал, застряла в грязи на немощёной площади Рынок. После этого по приказу царя всю площадь вымостили деревянной брусчаткой.
С XV века в город начали прибывать монахи различных орденов. Они построили в городе множество храмов. К XVIII веку их насчитывалось уже до 40. Потому о Львове еще говорили «civitas monachorum» — город монахов. Монахи ордена иезуитов прибыли в город без копейки, но благодаря умелому хозяйствованию уже через сто лет городская казна попала к ним в долговую зависимость. А в 1661 году, иезуиты основали первый городской университет. Одним из самых известных воспитанников иезуитов стал Богдан Хмельницкий.
После войны Львов вошел в состав Украинской Советской Социалистической Республики. Большинство городского польского населения переехало на территорию Польши, в основном в ее западную часть, на бывшие германские земли (очень многие переехали во Вроцлав). В тоже время, из общесоюзного бюджета на восстановление и развитие городского хозяйства и культуры было выделено 250 млн. руб. Со всех концов страны во Львов направлялись тысячи высококвалифицированных специалистов и ученых. Из Москвы, Ленинграда, Свердловска и других городов доставляли оборудование, транспорт, стройматериалы и пр.
В результате Второй мировой войны был изменен национальный состав города, поскольку традиционные этнические группы (поляки, евреи и немцы) были перемещены или уничтожены. Советская власть начала проводила жесткую политику подавления украинского националистического движения. Это соединялось с искоренением Украинской Греко-Католической церкви, чьи приходы были принудительно переведены в Русскую православную церковь. После смерти Сталина советская политика становится более терпимой, и Львов, остаётся важным центром украинской культуры.
В 50-х и 60-х годах, город значительно вырос как в населении, так и в размерах. Во Львове были основаны и перенесены из Восточной Украины много известных заводов и фабрик.
К началу 80-х, во Львове уже насчитывалось 137 больших предприятия, которые изготавливали автобусы, автопогрузчики, телевизоры, разнообразнейшие приборы, станки с программным управлением и много другой продукции.